Veresoonte kasvu pidurdava, mitmesuguste
vähitüüpide vastu efektiivse aine baasil loodi suukaudselt manustatav ravim
Lodamin, kirjutas Eesti Geenikeskus Nature Biotechnology vahendusel.

Sageli jääb ravimiarenduses väärt mõte toppama selliste paratamatuste tõttu nagu rängad kõrvaltoimed või vilets biosaadavus (ravimi võime jõuda kehas kohta, kus ta oma kasulikku toimet peaks avaldama).

Kuivõrd kasvajate arenguks on hädavajalik korralik verevarustus, on angiogeneesi inhibiitorite ehk veresoonte kasvu pidurdavate ainete kasutamine vähiravis küllalt vana idee. Poollooduslik aine TNP-470 oli üks esimesi kliinilistesse katsetustesse jõudnud angiogeneesi inhibiitoreid.

Loomkatsetes mitmete erinevate, nii esmaste kui metastaatiliste kasvajatüüpide vastu väga efektiivseks osutunud TNP-470 muutumisele käiberavimiks tõmbasid kriipsu peale tugevad kõrvaltoimed närvisüsteemile: pearinglus, lühimälu halvenemine ja depressioon.

Täiendavaks puudujäägiks oli selle aine nullilähedane imendumine suukaudsel manustamisel. Kuigi ravim avaldas kasvajavastast toimet ka kliiniliste katsetuste faasis, lõpetati need lootusetute kõrvaltoimete tõttu.

Tänaseks on käibele jõudnud mitmeid angiogeneesi inhibiitoreid, kuid need on efektiivsed vaid üksikute vähitüüpide vastu. Vahepeal on aga visalt eksperimenteeritud ravimitega, mis on valmistatud tunduvalt laiemat vähivastast spektrit omava TNP-470 baasil.

Näiteks teatati aastal 2004 ravimvormist Caplostatin, millel erinevalt eelkäijatest olid kõrvaldatud närvisüsteemi mõjutavad omadused. Endiselt tuli aga ravimit manustada pikkade süstimisprotseduuridega, mis krooniliseks vähiraviks ei kõlba.

Ajakirja Nature Biotechnology juulikuu numbris avaldatud töös annab Bostoni (USA) lastehaiglas töötav uurimisgrupp teada nanotehnoloogilisest lahendusest, millega TNP-470 derivaadist tekitati suukaudselt manustatav ravimvorm. Leiutis seisneb aktiivaine peitmises teatud biopolümeerist koosnevatesse mikrokerakestesse, mis kaitsevad ravimit maomahla eest ning võimaldavad sellel efektiivselt vabaneda kasvajat sisaldavates kudedes.

Lodaminiga läbi viidud loomkatsetes osutus see efektiivseks mitmesuguste kasvajate – muuhulgas rinna- ja eesnäärmevähi ning ajukasvajate neuro- ning glioblastoomide - vastu. Erilist tõhusust näitas ravim üles aga maksametastaaside pärssimisel.